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FAQs

contentTitle"> 药物发现阶段口服生物利用度优化的准则

药物发现阶段口服生物利用度的优化有以下准则:

1) 了解影响口服吸收的结构特征和边界条件。

2) 识别并确定导致一个化合物系列口服生物利用度差的原因。

3) 使用体外筛选方法。

4) 口服给药配方应增溶化合物,并尽量使之始终保持溶解状态;对于受溶解度或溶出度限制的化合物,不沉淀的溶液可以最大化其生物利用度。

5) 为了提高开发成功的可能性,制剂设计应当尽可能简单。

6) 对于需要提高生物利用度的先导化合物,解决问题的策略应平行聚焦于制剂或化学的手段。


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